國外研究團隊發現治療拉肚子的中藥黃連素對肺癌有潛在療效

2022年5月24日,發表在《Pharmaceutics》上的一項新研究中,來自

2022年5月24日,發表在《Pharmaceutics》上的一項新研究中,來自悉尼科技大學藥劑學高級講師Kamal Dua博士等人領導的研究團隊通過體外實驗證實瞭小檗堿可以抑制肺癌細胞的增殖,還可以減少暴露於香煙煙霧化學物質的健康肺細胞損害,以及氣道炎癥。

小檗堿,即黃連素,是從中藥黃連、黃柏、三顆針等植物中分離的一種生物堿,是黃連抗菌的主要有效成分。黃連素是一個比較老且便宜的止瀉藥,很多人的傢庭小藥箱中都會有這個藥。除用於治療細菌性胃腸炎、痢疾等消化疾病外,近年來研究發現黃連素在抗心力衰竭、降血脂、抗血小板、改善胰島素抵抗及抗炎中發揮重要作用。

國外研究團隊發現治療拉肚子的中藥黃連素對肺癌有潛在療效

但黃連素有個特點,水溶性低,口服生物利用度較低(約5%),且具有首過效應(即藥物進入血液循環之前在腸粘膜和肝臟被代謝,導致進入血液循環的原藥量減少),實際上大部分口服劑量都停留在胃腸腔內,所以黃連素能夠充分發揮對痢疾志賀菌、弗氏志賀菌、沙門菌和金黃色葡萄球菌等腸道細菌的抑制作用,同時維持腸道微環境穩態以及保護胃腸道粘膜,達到止瀉,恢復腸道功能的作用。但正因為黃連素很難進入血液,就不太適合其他全身性疾病。

國外研究團隊發現治療拉肚子的中藥黃連素對肺癌有潛在療效

由於缺乏水溶性導致在腸道中的生物利用較低,以及較高劑量時會產生毒性等問題。Dua博士開發瞭基於植酸三醇的小檗堿液晶納米制劑BP-LCN,將小檗堿封裝在可溶性強並且可生物降解的聚合物中送達目標區域。這種新型的藥物遞送系統,具有提高生物利用度和療效,以及降低藥物毒性等特性。

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研究顯示,BP-LCN通過上調抑癌基因PTEN和P53的mRNA表達和下調KRT18的mRNA表達,以劑量依賴性方式降低瞭非小細胞肺癌細胞的增殖、遷移和形成活性。同時,該制劑也降低瞭癌細胞增殖和遷移相關的蛋白質表達。

黃連素表現出瞭強大的抗癌潛能,其在體外能抑制肺癌細胞的生長。這個結論是否能用到機體,還需要動物實驗及臨床試驗進一步驗證。關於黃連素針對腫瘤方面的作用,早在兩年前,上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院消化科房靜遠團隊就在《柳葉刀·胃腸病學和肝臟病學》發文,每日兩次服用黃連素(每次0.3g)可顯著降低結腸腺瘤復發風險(23%),而且試驗過程中僅6名(1%)受試者出現便秘的副作用。

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